Противораковый препарат (международное несобственное название – трастузумаб* (трастуцимаб)) – первое прицельное (таргетное) противораковое средство, созданное на основе “гуманизированных” мышиных моноклональных антител. Герцептин связываются только с рецепторным белком HER2/neo**, обильно экспонирующимся на поверхности опухолевых клеток при некоторых формах рака молочной железы***. Молекулы семейства HER-рецепторов (HER1, HER2, HER3, HER4) способны к димеризации, в результате которой изменяется конформация внутриклеточного домена рецептора, приводящая к запуску сигнального механизма деления клеток. Герцептин, присоединяясь к этим димерам, блокирует способность рецепторов стимулировать пролиферацию клеток и увеличивает скорость поглощения (интернализации) и деградации рецепторов. К сожалению, герцептин эффективен только у 20–25 % больных раком груди, т. е. у тех, у кого раковые клетки содержат большое количество рецепторов HER2 (см. Авастин, Моноклональные антитела). Ещё один препарат под названием “Кадсида” представляющий собой конъюгат “антитело-лекарство” способен целенаправленно прикрепляться только к клеткам рака молочной железы.
*Название, данное согласно международной номенклатуре, использующейся для моноклональных антител.
**Являющегося рецептором тирозинкиназы ErbB2. Название рецептора HER отражено в названии препарата, а вторая часть слова образована от лат. percipio – воспринимать < capio – брать.
***Метастатических формах рака груди, при которых суперэкспрессируется рецепторная тирозинкиназа ErbB2. Название получила от вируса эритробластоза птиц (кур). Представляет собой клеточный протоонкоген, кодирующий неполный (транкированный) рецептор фактора роста эпидермиса (EGF).